Ebilfumin

1 Kapsel enthält 30 mg, 45 mg oder 75 mg Oseltamivir (als Phosphat).

Aktion

Antivirales Medikament - Neuraminidase-Hemmer. Oseltamivirphosphat ist eine Vorstufe des aktiven Metaboliten Oseltamivirkarboxylat. Der aktive Metabolit ist ein selektiver Inhibitor von Influenzavirus-Neuraminidase-Enzymen. Die virale Neuraminidase-Aktivität hat einen signifikanten Einfluss sowohl auf das Eindringen des Viruspartikels in nicht infizierte Zellen als auch auf die Freisetzung frisch produzierter Viruspartikel aus den infizierten Zellen und die weitere Ausbreitung infektiöser Viren im Körper. Das Medikament hemmt die Replikation und Pathogenität von Influenza A- und B-Viren. Oseltamivirphosphat (das Prodrug) wird leicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und hauptsächlich durch Leberesterasen effizient in seinen aktiven Metaboliten (Oseltamivircarboxylat) umgewandelt. Diese Verbindung wird nicht weiter metabolisiert und über den Urin ausgeschieden. Weniger als 20% einer oralen Dosis werden über den Kot ausgeschieden. Die Bindung von Oseltamivirkarboxylat an humane Plasmaproteine ​​ist vernachlässigbar (3%). Die T0,5 von Oseltamivirkarboxylat beträgt 6-10 h.

Dosierung

Oral. Erwachsene und Jugendliche im Alter von 13-17 Jahren. Behandlung der Influenza: 75 mg zweimal täglich für 5 Tage. Die Behandlung sollte so bald wie möglich innerhalb der ersten 2 Tage nach Auftreten der Grippesymptome begonnen werden. Prophylaxe nach Exposition: 75 mg einmal täglich für 10 Tage. Die Behandlung sollte so bald wie möglich innerhalb der ersten 2 Tage nach Kontakt mit einer infizierten Person begonnen werden. Prävention während einer Influenza-Epidemie in einer bestimmten Gemeinde: 75 mg einmal täglich für bis zu 6 Wochen. Kinder von 1 bis 12 Jahren. Grippebehandlung: mw. 10-15 kg: 30 mg zweimal täglich für 5 Tage; mc. > 15 bis 23 kg: 45 mg zweimal täglich für 5 Tage; mc. > 23 bis 40 kg: 60 mg zweimal täglich für 5 Tage; mc. > 40 kg: 75 mg zweimal täglich für 5 Tage. Die Behandlung sollte so bald wie möglich innerhalb der ersten zwei Tage nach Auftreten der Grippesymptome begonnen werden. Prophylaxe nach Exposition: mc. 10-15 kg: 30 mg einmal täglich für 10 Tage; mc. > 15 bis 23 kg: 45 mg einmal täglich für 10 Tage; mc. > 23 bis 40 kg: 60 mg einmal täglich für 10 Tage; mc. > 40 kg: 75 mg einmal täglich für 10 Tage. Prävention während einer Influenza-Epidemie in einer bestimmten Gemeinde: Studien zur Prävention während einer Influenza-Epidemie wurden bei Kindern im Alter von 0-12 Monaten nicht durchgeführt. Behandlung: 3 mg / kg Körpergewicht 2 mal am Tag für 5 Tage. Die Behandlung sollte so bald wie möglich innerhalb der ersten zwei Tage nach Auftreten der Grippesymptome begonnen werden. Die obigen Dosierungsempfehlungen sind nicht für Frühgeborene gedacht, d. H. Kinder. Prophylaxe nach Exposition mit Viren: die Hälfte der täglichen therapeutischen Dosis, d. H. 3 mg / kg. einmal täglich für 10 Tage. Die obigen Dosierungsempfehlungen sind nicht für Frühgeborene gedacht, d. H. Kinder. Prävention während einer Influenza-Epidemie in einer bestimmten Gemeinde: Es wurden keine Studien zur Prävention während einer Influenza-Epidemie bei Kindern im Alter von 0 bis 12 Monaten durchgeführt. Spezielle Gruppen von Patienten. Bei älteren Patienten und bei erwachsenen Patienten mit Leberinsuffizienz ist keine Dosisreduktion erforderlich. Bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion wurden keine Studien durchgeführt. Es liegen keine ausreichenden klinischen Daten zur Anwendung bei Säuglingen und Kindern (12 Jahre und jünger) mit Niereninsuffizienz vor, um die empfohlene Dosierung für diese Patientengruppe bestimmen zu können. Nierenversagen bei Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von 13-17 Jahren. Behandlung der Influenza-Kreatinin-Clearance (CCr)> 60 ml / min: 75 mg zweimal täglich; CCr> 30 bis 60 ml / min: 30 mg zweimal täglich; CCr> 10 bis 30 ml / min: 30 mg einmal täglich; CCr ≤ 10 ml / min: Die Verabreichung wird nicht empfohlen, da keine Daten verfügbar sind. Hämodialysepatienten: 30 mg nach jeder Hämodialysesitzung; Peritonealdialyse-Patienten: 30 mg Einzeldosis (Daten stammen aus Studien an Patienten, die sich einer CAPD unterziehen; es wird erwartet, dass Oseltamivirkarboxylat mit APD stärker beseitigt wird; wenn dies von einem Nephrologen als notwendig erachtet wird, kann die Behandlung von APD auf CAPD umgestellt werden). Prävention von Influenza - CCr> 60 ml / min: 75 mg einmal täglich; CCr> 30 bis 60 ml / min: 30 mg einmal täglich; CCr> 10 bis 30 ml / min: 30 mg jeden zweiten Tag; CCr ≤ 10 ml / min: Die Verabreichung wird nicht empfohlen, da keine Daten verfügbar sind. Hämodialysepatienten: 30 mg nach jeder zweiten Hämodialysesitzung; Peritonealdialyse-Patienten: 30 mg einmal wöchentlich (Daten aus Studien mit Patienten, die sich einer CAPD unterziehen; Oseltamivirkarboxylat wird voraussichtlich mehr mit APD geklärt; wenn dies von einem Nephrologen als notwendig erachtet wird, kann die Behandlung von APD auf CAPD umgestellt werden). Art zu geben. Patienten, die keine Kapseln schlucken können, erhalten möglicherweise geeignete Dosen der Suspension. Wenn ein Pulverarzneimittel für die Suspension zum Einnehmen nicht auf dem Markt erhältlich ist, kann eine Suspension aus Kapseln hergestellt werden.

Indikationen

Grippebehandlung. Zur Anwendung bei Erwachsenen und Kindern, einschließlich Vollzeit-Neugeborenen mit Grippesymptomen, wenn das Grippevirus in der Gemeinde zirkuliert. Die Behandlung war wirksam, als sie innerhalb von zwei Tagen nach den ersten Symptomen begonnen wurde. Prävention der Grippe. Prävention nach Exposition bei Personen ab 1 Jahr nach Exposition gegenüber einem klinisch anerkannten Influenza-Fall, bei dem das Influenzavirus in der Gemeinschaft vorhanden ist. Die korrekte Verwendung eines Medikaments zur Vorbeugung von Influenza sollte auf einer Einzelfallanalyse beruhen, die die Umstände und Besonderheiten der schutzbedürftigen Bevölkerung berücksichtigt. In Ausnahmefällen (z. B. wenn zirkulierende Stämme nicht mit den Impfstoffstämmen übereinstimmen oder im Falle einer Pandemie) kann eine saisonale Prophylaxe für Personen ab einem Jahr in Betracht gezogen werden. Prävention der Influenza nach Exposition bei Säuglingen unter 1 Jahr während einer Grippepandemie. Oseltamovir ist kein Ersatz für eine Grippeimpfung. Die Verwendung antiviraler Medikamente zur Behandlung und Vorbeugung von Influenza sollte auf offiziellen Empfehlungen beruhen. Bei der Entscheidung, Oseltamivir zur Behandlung und Prophylaxe einzusetzen, sollten die Merkmale zirkulierender Influenzaviren, verfügbare Informationen zur Arzneimittelanfälligkeit von Virusstämmen in einer bestimmten Jahreszeit und die Auswirkungen der Krankheit in verschiedenen geografischen Gebieten und Patientengruppen berücksichtigt werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe.

Vorsichtsmaßnahmen

Oseltamivir wirkt nur gegen Krankheiten, die durch Influenzaviren verursacht werden. Der Schutz vor Grippe hält nur so lange an, wie das Präparat verabreicht wird. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Oseltamivir wurde bei Menschen mit so schweren oder instabilen Krankheiten nicht nachgewiesen, dass sie als Indikation für einen sofortigen Krankenhausaufenthalt gelten. Die Wirksamkeit von Oseltamivir sowohl für therapeutische als auch für prophylaktische Zwecke bei immungeschwächten Personen oder bei Personen mit chronischen Herz- und / oder Atemwegserkrankungen wurde nicht nachgewiesen. Es liegen keine klinischen Daten zur Bestimmung der Oseltamivir-Dosis für Frühgeborene (<36 Wochen nach dem konzeptionellen Alter) vor. Bei erwachsenen und jugendlichen Patienten (13-17 Jahre) mit schwerer Niereninsuffizienz ist eine Dosisreduktion erforderlich. Es liegen keine ausreichenden klinischen Daten vor, um die Dosierung bei Säuglingen und Kindern (1 Jahr oder älter) mit Niereninsuffizienz zu bestimmen. Aufgrund des Risikos neuropsychiatrischer Ereignisse sollten Patienten mit Influenza engmaschig auf Verhaltensänderungen überwacht und die Risiken und Vorteile einer fortgesetzten Behandlung für jeden Patienten sorgfältig abgewogen werden.

Unerwünschte Aktivität

Erwachsene und Jugendliche. Sehr häufig: Kopfschmerzen, Übelkeit. Häufig: Bronchitis, Herpes simplex, Nasopharyngitis, Infektion der oberen Atemwege, Sinusitis, Schlaflosigkeit, Husten, Halsschmerzen, laufende Nase, Erbrechen, Bauchschmerzen (einschließlich Schmerzen im Oberbauch), Dyspepsie, Kopfschmerzen und Schwindel (inkl. Schwindel), Müdigkeit, Fieber, Schmerzen in den Extremitäten. Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen, Bewusstseinsveränderungen, Krämpfe, Arrhythmien, erhöhte Leberenzyme, Ekzeme, Dermatitis, Hautausschlag, Urtikaria. Selten: Thrombozytopenie, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktoide Reaktionen, Unruhe, abnormales Verhalten, Angstzustände, Verwirrtheit, Wahnvorstellungen, Delirium, Halluzinationen, Albträume, Selbstverstümmelung, Sehstörungen, gastrointestinale Blutungen, hämorrhagische Kolitis, fulminante Hepatitis, Leberversagen, Entzündung Lebererkrankung, Angioödem, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse. Das Sicherheitsprofil von Oseltamivir bei immungeschwächten Patienten und bei Risikopatienten (Patienten mit höherem Risiko für Komplikationen durch Influenza, z. B. ältere Patienten und Patienten mit chronischen Herz- oder Atemwegserkrankungen) war ähnlich wie bei Erwachsenen und / oder ) Jugendliche ohne Komorbiditäten. Kinder. Sehr häufig: Husten, verstopfte Nase, Erbrechen. Häufig: Mittelohrentzündung, Kopfschmerzen, Bindehautentzündung (einschließlich Augenrötung, Ausfluss aus den Augen und Augenschmerzen), Ohrenschmerzen, laufende Nase, Bauchschmerzen (einschließlich Schmerzen im Oberbauch), Dyspepsie, Übelkeit. Gelegentlich: Trommelfellstörungen, Dermatitis (einschließlich allergischer und atopischer Dermatitis). Das Sicherheitsprofil bei Kindern mit Asthma bronchiale war ähnlich dem bei Kindern ohne Komorbiditäten beobachteten. Das Sicherheitsprofil bei Säuglingen unter 1 Jahr war ähnlich wie bei Kindern ab 1 Jahr. Bei immungeschwächten Patienten (einschließlich Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren und älter) war das Sicherheitsprofil das gleiche wie zuvor in klinischen Studien zur Oseltamivir-Prophylaxe.

Schwangerschaft und Stillzeit

Grippe wurde mit nachteiligen Auswirkungen auf die Schwangerschaft und das ungeborene Kind sowie mit dem Risiko schwerwiegender Geburtsfehler, einschließlich angeborener Herzfehler, in Verbindung gebracht. Daten zur Exposition gegenüber Oseltamivir bei schwangeren Frauen aus Berichten nach dem Inverkehrbringen und aus Beobachtungsstudien (mehr als 1000 Expositionsergebnisse im ersten Trimester) weisen auf keine fetalen / neonatalen Missbildungseffekte von Oseltamivir hin. In einer Beobachtungsstudie waren die Ergebnisse für schwerwiegende angeborene Herzfehler, die innerhalb von 12 Monaten nach der Geburt diagnostiziert wurden, gemischt, obwohl das Gesamtrisiko angeborener Missbildungen nicht erhöht war.In dieser Studie betrug die Inzidenz schwerwiegender angeborener Herzfehler nach Oseltamivir-Exposition im ersten Schwangerschaftstrimester 1,76% (7 Säuglinge von 397 Schwangerschaften), verglichen mit 1,01% bei Schwangerschaften in der Allgemeinbevölkerung ohne Exposition (Odds Ratio 1, 75, 95% Konfidenzintervall 0,51 bis 5,98). Die klinische Relevanz dieser Ergebnisse ist unklar, da die Studie nur eine begrenzte Aussagekraft hatte. Darüber hinaus war die Studie zu klein, um eine bestimmte Art von schwerwiegendem Geburtsfehler zuverlässig beurteilen zu können. Darüber hinaus konnten die mit Oseltamivir exponierten und nicht exponierten Populationen nicht vollständig verglichen werden, insbesondere im Hinblick darauf, ob sie an der Grippe erkrankten oder nicht. Die Anwendung des Arzneimittels kann bei Bedarf während der Schwangerschaft und nach Berücksichtigung der verfügbaren Informationen zu Sicherheit, Nutzen und Pathogenität des zirkulierenden Influenzavirusstamms in Betracht gezogen werden. Begrenzte Daten zeigen, dass Oseltamivir und der aktive Metabolit in die Muttermilch übergehen, die Konzentrationen jedoch so niedrig sind, dass die Dosis bei einem gestillten Säugling subtherapeutisch ist. Angesichts der obigen Informationen, der Pathogenität des zirkulierenden Influenzavirus und der Grunderkrankung der stillenden Frau kann die Verabreichung von Oseltamivir in Betracht gezogen werden, wenn für die stillende Mutter ein erheblicher potenzieller Nutzen besteht. Tierversuche zeigten keine Reproduktionstoxizität.

Interaktionen

Die Pharmakokinetik von Oseltamivir, wie eine geringe Proteinbindung und ein niedriger Metabolismus unabhängig von CYP450 und Glucuronidase, legen nahe, dass klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen über diese Mechanismen unwahrscheinlich sind. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, die gleichzeitig Probenecid erhalten, ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid, einem wirksamen Inhibitor des anionischen Weges der renalen tubulären Sekretion, führt zu einer ungefähr zweifachen Erhöhung der Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Oseltamivir. Oseltamivir hat keine kinetische Wechselwirkung mit Amoxicillin, das auf demselben Weg eliminiert wird, was darauf hindeutet, dass die Wechselwirkung von Oseltamivir auf diesem Weg schwach ist. Klinisch signifikante Wechselwirkungen aufgrund der Konkurrenz um die renale tubuläre Sekretion sind aufgrund der bekannten Sicherheitsmarge für die meisten dieser Substanzen, der Art der Eliminierung des aktiven Metaboliten (glomeruläre und anionische Filtration, tubuläre Sekretion) und der Kapazität dieser Ausscheidungswege unwahrscheinlich. Bei der Verschreibung von Oseltamivir bei Personen, die gemeinsam ausgeschiedene Substanzen mit einem engen therapeutischen Spielraum wie Chlorpropamid, Methotrexat und Phenylbutazon einnehmen, ist jedoch Vorsicht geboten. Es gab keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen von Oseltamivir oder seinen Hauptmetaboliten bei gleichzeitiger Anwendung mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure, Cimetidin oder Antazida (Magnesium- und Aluminiumhydroxide, Calciumcarbonat), Rimantadin oder Warfarin (stabile Probanden, die mit Influenza und Nicht-Warfarin behandelt wurden).

Preis

Ebilfumin, Preis 100% PLN 57,35

Das Präparat enthält die Substanz: Oseltamivir