Bupropion ist ein Medikament mit psychotropen Eigenschaften. Derzeit wird es hauptsächlich als atypisches Antidepressivum verwendet. Die Substanz hat keine süchtig machenden Eigenschaften und hat gleichzeitig ein hohes Potenzial, das Verlangen nach Entzug bei Süchtigen zu reduzieren.
Inhaltsverzeichnis
- Wirkmechanismus von Bupropion
- Buprion - die Geschichte der Droge
- Bupropion zur Behandlung von Depressionen
- Bupropion bei der Behandlung von Nikotinsucht
- Bupropion bei der Behandlung von Fettleibigkeit
- Nebenwirkungen durch Bupropion
Bupropion ist eine organische chemische Verbindung aus der Gruppe der Cathinone. Zubereitungen, die Bupropion enthalten, werden erforscht und als Arzneimittel zur Behandlung von Sucht auf den Pharmamarkt gebracht. Dies ist auf die Fähigkeit dieser Substanz zurückzuführen, Heißhungerattacken zu reduzieren. Auch aus diesem Grund hat Bupropion eine potenzielle Verwendung als lebensmittelreduzierendes Medikament bei der Behandlung von Fettleibigkeit.
Wirkmechanismus von Bupropion
Bupropion wird als Medikament mit antidepressiven Eigenschaften verwendet. Der Hauptwirkungsmechanismus dieses Arzneimittels besteht darin, die Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin im Gehirn zu blockieren.
Viele Antidepressiva wirken, indem sie die Wiederaufnahme der Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin begrenzen.
Bupropion ist ein ungewöhnliches Medikament, da es die Dopamin-Wiederaufnahme (DA) beeinflusst. Dopamin ist ein wichtiger Neurotransmitter, dessen niedrige Konzentration an den Veränderungen im Gehirn beteiligt ist, die während einer Depression auftreten. Die meisten Antidepressiva beeinflussen die Spiegel dieses Neurotransmitters nicht.
Buprion - die Geschichte der Droge
Bupropinon wurde 1969 von Nariman Mehta entdeckt. Letztendlich wurde das Medikament 1985 von der US-amerikanischen FDA als Antidepressivum zugelassen. Zum ersten Mal wurde Bupropion als Wellbutrin auf den Markt gebracht.
Das erste Medikament, das Bupropion enthielt, wurde schnell vom Markt genommen. Dies geschah 1986, weniger als ein Jahr nach Einführung in die Therapie. Es stellte sich heraus, dass in der klinischen Praxis die in der empfohlenen Dosis verwendete Substanz bei vielen Patienten Anfälle verursachte. Letztendlich ergaben weitere Studien, dass der Anfallseffekt dosisabhängig war. Im Fall von Wellbutrin waren es 400 bis 600 mg.
1989 kehrte Bupropion in die medizinische Praxis zurück. Um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren, wurde die maximale Tagesdosis reduziert. Die maximale Substanzmenge pro Tag betrug 450 mg. Es wurde empfohlen, das Präparat in drei aufgeteilten Dosen pro Tag einzunehmen.
Eine andere Form des Arzneimittels, die eine größere Sicherheit garantiert, ist die Form mit langsamer Freisetzung. Es wurde von GlaxoSmithKline unter dem Namen Wellbutrin SR eingeführt. Die US-amerikanische FDA genehmigte diese Form des Arzneimittels 1996. Es wurde empfohlen, das Präparat zweimal täglich einzunehmen.
1997 wurde Bupropion von der FDA als Substanz zur Behandlung der Nikotinsucht zugelassen. Das Zyban-Präparat wurde auf den Markt gebracht und ist für Raucher gedacht, die die Sucht beenden möchten.
Im Jahr 2003 genehmigte die FDA eine andere Form von Bupropion mit verzögerter Freisetzung unter dem Namen Wellbutrin XL. Es war genug, um die Droge einmal am Tag einzunehmen. Aufgrund des veränderten Freisetzungsmechanismus, der verringerten Dosis und der weniger häufigen Verabreichung des Präparats ist die Häufigkeit von Anfällen nach Verwendung dieses Arzneimittels ähnlich oder sogar geringer als bei anderen Antidepressiva. Bei der Anwendung von Bupropion bei Personen mit Anfallsrisiko ist jedoch weiterhin besondere Vorsicht geboten.
Bupropion zur Behandlung von Depressionen
Dopamin wird als "hedonischer" Neurotransmitter angesehen. Es ist wichtig für die Fähigkeit, Freude zu empfinden, sowie für die Funktion des Belohnungszentrums des Gehirns. Sein Niveau bestimmt die Fähigkeit, sich an Aktivitäten und Motivationen zu beteiligen sowie das Leben und die physiologischen Bedürfnisse zu erfüllen. Menschen mit Depressionen haben häufig Probleme mit Aktivitäten, die Lebensfunktionen unterstützen, wie Schlaf und Essen.
Bupropion wird zur Behandlung von saisonalen Depressionen entweder als eigenständiges Präparat oder in Kombinationstherapie mit anderen Antidepressiva eingesetzt. Dieses Medikament wird häufig mit Präparaten aus der SSRI-Gruppe kombiniert. Bupropion wurde auch zur Vorbeugung von saisonalen Depressionen zugelassen.
Ein wichtiges Merkmal, das Bupropion von den meisten Antidepressiva unterscheidet, ist, dass es die sexuelle Funktion nicht beeinträchtigt.Die meisten Medikamente zur Behandlung von Depressionen verschlechtern das erotische Leben der Patienten.
Bupropion hat keine Nebenwirkungen, die zu einer Abnahme der Libido und einer erektilen Dysfunktion führen. Es gibt auch Studien, die zeigen, dass dieses Medikament bei der Behandlung von sexuellen Funktionsstörungen nützlich sein kann.
Bupropion bei der Behandlung von Nikotinsucht
Bupropion ist auch ein Nikotinrezeptorantagonist. Dank dessen reduziert das Medikament das Verlangen nach Nikotin und unangenehme Entzugseffekte. Aus diesem Grund wird es insbesondere zur Behandlung der Nikotinsucht eingesetzt.
Darüber hinaus hemmt Bupropion die Wiederaufnahme von Dopamin, was sich auf das Belohnungssystem auswirkt, das für den Zustand der Nikotinsucht wichtig ist.
Aus chemischer Sicht ähnelt dieses Arzneimittel Cathinon und Phenylethylamin, d. H. Substanzen mit starken psychostimulierenden Eigenschaften.
Darüber hinaus ähneln die stimulierenden Wirkungen von Bupropion im Zentralnervensystem denen von Nikotin. Infolgedessen können niedrige Dosen dieses Arzneimittels während der Entzugstherapie als Nikotinersatz wirken.
1997 wurden Studien durchgeführt, um die Auswirkungen von Bupropion auf die Nikotinsucht zu bewerten. 615 Patienten nahmen an der Studie teil. Sie wurden randomisiert und erhielten entweder Placebo oder Bupropion 100, 150 oder 300 mg pro Tag. Die Forschungsarbeit dauerte sieben Wochen. Menschen mit Depressionen konnten nicht an der Studie teilnehmen. Dies sollte einen Einfluss der antidepressiven Wirkung auf das Ergebnis ausschließen.
Die Studie bestätigte die vorteilhaften Wirkungen der Bupropiontherapie. In den Studien betrug der Anteil der Patienten, die erfolgreich mit dem Rauchen aufgehört hatten, 19,0% in der Placebogruppe, 28,8% in der 100-mg-Bupropion-Gruppe, 38,6% in der 150-mg-Bupropion-Gruppe und 44,2% in der 300-mg-Bupropion-Gruppe. Die Ergebnisse wurden durch Messungen von Kohlenmonoxid in der Ausatemluft bestätigt.
Bupropion bei der Behandlung von Fettleibigkeit
Es gibt klinische Studien, die das Potenzial von Bupropin bei der Behandlung von Fettleibigkeit belegen. Der Stoff ist jedoch noch nicht zur Behandlung dieser Krankheit zugelassen. Auf dem Pharmamarkt gibt es jedoch ein Präparat, das Bupropion in Kombination mit Naltrexon enthält.
GlaxoSmithKline hat in der Vergangenheit Wellbutrin, das Bupropion enthält, für andere als die von der FDA zugelassenen Zwecke beworben. Der Hersteller präsentierte das Medikament als Heilmittel gegen Fettleibigkeit und sexuelle Dysfunktion. Es war eine illegale Aktivität. Letztendlich wurde GlaxoSmithKline mit einer Geldstrafe von 3 Milliarden US-Dollar belegt.
Bupropion wird in Kombination mit Naltrexon zur langfristigen Gewichtskontrolle eingesetzt. Diese beiden Komponenten beeinflussen wahrscheinlich die Bereiche des Gehirns, die an der Regulierung der Nahrungsaufnahme beteiligt sind. Dies schließt den Hypothalamus ein, der an der Regulierung des Appetits beteiligt ist. Aus diesem Grund wird bei der Behandlung von Fettleibigkeit ein kombiniertes Präparat verwendet, das Bupropion enthält.
Ein weiterer wichtiger Aspekt für die Verwendung dieses Arzneimittels bei der Behandlung von Gewichtsstörungen ist seine Wirkung auf das dopaminerge System. Dopamin ist für das Belohnungszentrum von besonderer Bedeutung. Die mangelnde Kontrolle über den Lebensmittelkonsum ist häufig mit der Arbeit dieses Zentrums im Gehirn verbunden.
Nebenwirkungen durch Bupropion
Die häufigsten durch Bupropion verursachten Nebenwirkungen sind:
- Schlaflosigkeit
- Kopfschmerzen
- trockener Mund
- Verdauungsstörungen
- Übelkeit und Erbrechen
- Überempfindlichkeitsreaktionen wie Nesselsucht
- Appetitverlust
- Stimulation
- Reizbarkeit
- Zittern
- Schwindel
- Geschmacksstörung
- verschwommene Sicht
- Summen in den Ohren
- Anstieg des Blutdrucks
- Rötung der Haut
- Schwitzen
- Fieber
- Schmerzen in der Brust
- die Schwäche
Die schwerwiegendste Nebenwirkung von Bupropion sind Anfälle. Das Risiko eines Anfalls hängt vom Medikament und der Dosis ab. Die Form der verlängerten Freisetzung des Präparats verringert das Risiko dieser Nebenwirkungen.
Personen mit erhöhtem Anfallsrisiko:
- erlitt eine Kopfverletzung
- verwenden andere Medikamente, die die Schwelle der konvulsiven Erregbarkeit senken
- Diabetes haben und Medikamente einnehmen, um es zu behandeln
- sind alkoholabhängig
- Nehmen Sie Präparate, die den Appetit anregen oder reduzieren
Der die Therapie überwachende Arzt sollte über all diese Situationen informiert werden.
Wann sollte Bupropion nicht verwendet werden?
Bupropion sollte nicht von Personen verwendet werden:
- die Anfälle haben
- diagnostiziert mit einem Tumor des Zentralnervensystems
- an Leberzirrhose leiden
- die in der Vergangenheit bulimische oder magersüchtige Episoden hatten
- unter Verwendung von MAO-Inhibitoren
Literatur:
- Bupropion - ein wirksames Antidepressivum mit einem günstigen Wirkungsprofil im sexuellen Bereich, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) in PubChem, Nationalbibliothek für Medizin der Vereinigten Staaten.
- Bupropion (DB01156) - Informationen zum Wirkstoff (.). DrugBank.
- Großhandel R.D. et al.: Ein Vergleich von Bupropion mit verzögerter Freisetzung und Placebo zur Raucherentwöhnung. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, Online-Zugang
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