Ralago

1 Tablette enthält 1 mg Rasagilin (als Hemitartrat).

Aktion

Ein starker, irreversibler, selektiver MAO-B-Inhibitor, der die extrazelluläre Konzentration von Dopamin im Striatum erhöht. Erhöhte Dopaminspiegel, gefolgt von einer erhöhten dopaminergen Aktivität, tragen wahrscheinlich zu den vorteilhaften Wirkungen von Rasagilin bei, die in Modellen für dopaminerge motorische Dysfunktionen beobachtet werden. 1-Aminoindan - der aktive Hauptmetabolit - ist kein MAO-B-Inhibitor. Nach oraler Verabreichung wird Rasagilin mit einer Blut-Cmax von ungefähr 0,5 Stunden schnell resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit einer Einzeldosis Rasagilin beträgt ungefähr 36%. Lebensmittel beeinflussen Rasagilin Tmax nicht, obwohl Cmax und AUC um 60% bzw. 20% reduziert werden, wenn die Formulierung mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird. Rasagilin ist zu 60-70% an Plasmaproteine ​​gebunden. Es ist in der Leber fast vollständig biotransformiert. Der Stoffwechsel verläuft über zwei Hauptwege: N-Dealkylierung und / oder Hydroxylierung, was zur Bildung von: 1-Aminoindan, 3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan und 3-Hydroxy-1-aminoindan führt. Beide Stoffwechselwege sind von Cytochrom P-450 abhängig, und CYP1A2 ist das Hauptisoenzym, das am Metabolismus von Rasagilin beteiligt ist.Das Medikament wird hauptsächlich im Urin (62,6%) und in geringerem Maße im Kot (21,8%) ausgeschieden. weniger als 1% Rasagilin werden unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 0,6-2 h.

Dosierung

Oral. Erwachsene: 1 mg einmal täglich mit oder ohne Levodopa. Spezielle Gruppen von Patienten. Die Anwendung von Rasagilin ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert. Das Medikament sollte bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung vermieden werden. Bei der Einleitung von Rasagilin bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten. Rasagilin sollte abgesetzt werden, wenn sich eine leichte Leberfunktionsstörung zu mäßiger Schwere entwickelt. Es ist nicht erforderlich, die Dosierung für ältere Menschen anzupassen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Präparats bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen. Es gibt keine angemessene Anwendung des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen zur Behandlung der Parkinson-Krankheit. Art zu geben. Das Medikament kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Indikationen

Behandlung bei Erwachsenen mit idiopathischer Parkinson-Krankheit als Monotherapie (ohne Levodopa) oder als Zusatztherapie (mit Levodopa) bei Patienten mit schwankender Levodopa-Wirksamkeit aufgrund des Depletion-Effekts.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe. Begleitbehandlung mit anderen MAO-Hemmern (einschließlich rezeptfreier Arzneimittel und Kräuterpräparate, z. B. Johanniskraut) oder Pethidin. Zwischen dem Absetzen von Rasagilin und dem Beginn der Behandlung mit MAO-Inhibitoren oder Pethidin müssen mindestens 14 Tage vergehen. Schwere Leberfunktionsstörung.

Vorsichtsmaßnahmen

Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Fluoxetin oder Fluvoxamin sollte vermieden werden. Zwischen dem Absetzen von Fluoxetin und dem Beginn der Rasagilin-Therapie müssen mindestens 5 Wochen vergehen. Zwischen dem Absetzen von Rasagilin und dem Beginn der Behandlung mit Fluoxetin oder Fluvoxamin müssen mindestens 14 Tage vergehen. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Dextromethorphan oder Sympathomimetika wie nasalen und oralen Entstauungsmitteln oder Ephedrin- oder Pseudoephedrin-haltigen Erkältungsmedikamenten wird nicht empfohlen. Rasagilin verstärkt die Wirkung von Levodopa, und daher können die Nebenwirkungen von Levodopa verstärkt und die bereits bestehende Dyskinesie verschlimmert werden, und eine Verringerung der Levodopa-Dosis kann diese Nebenwirkungen lindern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Rasagilin und Levodopa wurde über eine blutdrucksenkende Wirkung berichtet. Patienten mit Parkinson-Krankheit sind besonders anfällig für die unerwünschten Auswirkungen einer Blutdrucksenkung aufgrund bestehender Gangstörungen. Rasagilin kann dazu führen, dass Sie sich tagsüber schläfrig und träge fühlen, und manchmal können Sie bei alltäglichen Aktivitäten einschlafen, insbesondere wenn Sie es mit anderen dopaminergen Arzneimitteln anwenden. Patienten müssen darüber informiert werden. Impulskontrollstörungen können bei Patienten auftreten, die mit Dopaminagonisten und / oder anderen dopaminergen Arzneimitteln behandelt werden. Die Patienten sollten regelmäßig auf die Entwicklung von Impulskontrollstörungen überwacht werden. Patienten und Pflegekräfte sollten über die Verhaltenssymptome von Impulskontrollstörungen informiert werden, die bei mit Rasagilin behandelten Personen beobachtet wurden, einschließlich Fälle von Zwängen, aufdringlichen Gedanken, pathologischer Spielsucht, erhöhter Libido, Hypersexualität, impulsivem Verhalten, zwanghaften Ausgaben oder ungezügeltem Einkaufen. Das Auftreten von Melanomfällen während klinischer Studien mit Rasagilin wurde im Verdacht eines möglichen Zusammenhangs mit der Anwendung von Rasagilin gestellt. Die gesammelten Informationen legen nahe, dass die Parkinson-Krankheit und nicht die Verwendung eines bestimmten Arzneimittels mit einem erhöhten Risiko für Hautkrebs (nicht ausschließlich Melanom) verbunden ist. Jede verdächtige Hautläsion sollte von einem Spezialisten untersucht werden. Bei der Einleitung von Rasagilin bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten. Rasagilin sollte bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung vermieden werden. Rasagilin sollte abgesetzt werden, wenn sich eine leichte Leberfunktionsstörung zu mäßiger Schwere entwickelt.

Unerwünschte Aktivität

Monotherapie. Sehr häufig: Kopfschmerzen. Häufig: Influenza, Hautkrebs, Leukopenie, Allergie, Depression, Halluzinationen, Bindehautentzündung, Schwindel, Angina, Rhinitis, Blähungen, Dermatitis, Schmerzen des Bewegungsapparates, Nackenschmerzen, Arthritis, Harndrang, Fieber, schlechte Laune. Gelegentlich: verminderter Appetit, zerebrovaskulärer Unfall, Myokardinfarkt, vesikulo-bullöser Ausschlag. Nicht bekannt: Impulskontrollstörungen, Serotonin-Syndrom, übermäßige Tagesmüdigkeit (EDS) und plötzlicher Schlafbeginn (SOS), Bluthochdruck. Unterstützende Behandlung. Sehr häufig: Dyskinesie. Häufig: verminderter Appetit, Halluzinationen, abnormale Träume, Dystonie, Karpaltunnelsyndrom, Gleichgewichtsstörung, orthostatische Hypotonie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Hautausschlag, Arthralgie, Nackenschmerzen, Gewichtsverlust, Stürze . Gelegentlich: Hautmelanom, Verwirrtheit, zerebrovaskulärer Unfall, Angina pectoris. Nicht bekannt: Impulskontrollstörungen, Serotonin-Syndrom, übermäßige Schläfrigkeit am Tag und Episoden plötzlichen Einschlafens, Bluthochdruck. Orthostatische Hypotonie tritt am häufigsten in den ersten zwei Monaten der Rasagilin-Therapie auf und verschwindet normalerweise im Laufe der Zeit. Bei Patienten, die Antidepressiva, Meperidin, Tramadol, Methadon oder Propoxyphen in Kombination mit Rasagilin einnehmen, wurde über ein lebensbedrohliches Serotonin-Syndrom mit Erregung, Verwirrtheit, Steifheit, Fieber und klonischen Muskelkrämpfen berichtet. Fälle von erhöhtem Blutdruck wurden berichtet, einschließlich seltener schwerer Fälle von hypertensiver Krise nach dem Verzehr einer unbekannten Menge tyraminreicher Lebensmittel. Nach der Vermarktung gab es einen Bericht über einen erhöhten Blutdruck bei einem Patienten, der gleichzeitig Rasagilin und Tetrahydrozolinhydrochlorid, ein ophthalmisches Vasokonstriktor-Medikament, einnahm. Die folgenden Nebenwirkungen wurden im Post-Marketing-Umfeld mit einer unbekannten Häufigkeit des Auftretens berichtet: Zwangsverhalten, zwanghaftes Einkaufen, pathologisches Hautpicken, Dopamin-Dysregulationssyndrom, Impulskontrollstörungen, impulsives Verhalten, Kleptomanie, Diebstahl, Zwangsgedanken, Zwangsstörung, Stereotypisierung, Glücksspiel, Spielsucht, erhöhte Libido, Hypersexualität, psychosexuelle Störungen, unangemessenes Sexualverhalten (die Hälfte der Impulskontrollstörungen wurde als schwerwiegend eingestuft, nur Einzelfälle waren zum Zeitpunkt der Meldung nicht behoben). Die Parkinson-Krankheit ist mit Symptomen wie Halluzinationen und Verwirrtheit verbunden, die auch bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, die mit Rasagilin behandelt wurden, beobachtet wurden. Es wurden Fälle von malignem Melanom gemeldet, die alle als schwerwiegend gemeldet wurden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Rasagilin bei schwangeren Frauen vor. Als Vorsichtsmaßnahme ist es vorzuziehen, die Verwendung von Rasagilin während der Schwangerschaft zu vermeiden. Rasagilin hemmt die Sekretion von Prolaktin und kann daher die Laktation hemmen. Es ist nicht bekannt, ob Rasagilin in die Muttermilch übergeht. Bei der Verabreichung von Rasagilin an stillende Frauen ist Vorsicht geboten. Präklinische Daten zeigen, dass Rasagilin die Fruchtbarkeit nicht beeinflusst.

Bemerkungen

Bei Patienten mit Schläfrigkeit / plötzlichen Schlafstörungen kann Rasagilin einen großen Einfluss auf die Fähigkeit haben, Maschinen zu fahren und zu benutzen. Patienten sollten gewarnt werden. Patienten, bei denen vor der Einnahme von Rasagilin Schläfrigkeit oder Schläfrigkeit und / oder plötzliches Einschlafen auftreten, sollte geraten werden, nicht zu fahren oder Aktivitäten durchzuführen, bei denen eine verminderte Wachsamkeit sie oder andere Personen einem ernsthaften Risiko aussetzen könnte Verletzung oder Tod (z. B. Bedienung von Maschinen), bis sie wissen, wie Rasagilin ihre geistige und / oder motorische Funktion beeinflusst. Wenn ein Patient zu irgendeinem Zeitpunkt während der Behandlung eine erhöhte Schläfrigkeit oder eine neue Episode des plötzlichen Einschlafens während der täglichen Aktivitäten (z. B. Fernsehen, Fahren als Passagier usw.) erfährt, sollte der Patient nicht fahren oder potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen. Patienten sollten vor den möglichen additiven Wirkungen von Beruhigungsmitteln, Alkohol und ZNS-Depressiva (z. B. Benzodiazepinen, Antipsychotika und Antidepressiva) gewarnt werden, wenn sie in Kombination mit Rasagilin angewendet werden oder wenn Arzneimittel eingenommen werden, die die Plasmaspiegel von Rasagilin erhöhen (z. B. Ciprofloxacin). .

Interaktionen

Rasagilin ist mit anderen MAO-Hemmern (einschließlich verschreibungspflichtiger Arzneimittel und Kräuterpräparate, z. B. Johanniskraut) kontraindiziert, da das Risiko einer nicht selektiven MAO-Hemmung besteht, die zu einer hypertensiven Krise führen kann. Aufgrund des Risikos schwerwiegender Nebenwirkungen ist die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Pethidin kontraindiziert. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Sympathomimetika wie nasalen und oralen Entstauungsmitteln oder Ephedrin- oder Pseudoephedrin-Erkältungsmedikamenten wird nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Dextromethorphan wird nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Fluoxetin oder Fluvoxamin sollte vermieden werden. Rasagilin darf mit den folgenden Antidepressivumdosen verabreicht werden: Amitriptylin ≤ 50 mg / Tag, Trazodon ≤ 100 mg / Tag, Citalopram ≤ 20 mg / Tag, Sertralin ≤ 100 mg / Tag und Paroxetin ≤ 30 mg / Tag. Bei gleichzeitiger Anwendung von SSRIs, SNRIs, trizyklischen und tetracyclischen Antidepressiva und MAO-Inhibitoren wurden schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet. Nach dem Inverkehrbringen wurde über das lebensbedrohliche Serotonin-Syndrom mit Erregung, Verwirrtheit, Steifheit, Fieber und klonischen Muskelkrämpfen bei Patienten berichtet, die Antidepressiva, Meperidin, Tramadol, Methadon oder Propoxyphen in Kombination mit Rasagilin einnahmen. Angesichts der MAO-hemmenden Wirkung von Rasagilin sollten Antidepressiva mit Vorsicht verabreicht werden. Bei Parkinson-Patienten, die eine längere Behandlung mit Levodopa als Zusatztherapie erhielten, gab es keinen klinisch signifikanten Effekt der Levodopa-Behandlung auf die Rasagilin-Clearance. CYP1A2 ist das Hauptenzym, das für den Metabolismus von Rasagilin verantwortlich ist. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Ciprofloxacin (ein Inhibitor von CYP1A2) erhöhte die AUC von Rasagilin um 83%. Die gleichzeitige Verabreichung von Rasagilin und Theophyllin (ein CYP1A2-Substrat) veränderte die Pharmakokinetik beider Arzneimittel nicht. Starke CYP1A2-Inhibitoren können die Plasmakonzentration von Rasagilin verändern. Bei der Verabreichung ist Vorsicht geboten. Bei rauchenden Patienten besteht das Risiko einer Verringerung der Plasmakonzentration von Rasagilin durch Induktion des metabolisierenden Enzyms CYP1A2. In-vitro-Studien zeigten, dass Rasagilin in einer Konzentration von 1 μg / ml (eine Konzentration, die das 160-fache des mittleren Cmax bei Parkinson-Patienten nach mehreren Dosen von 1 mg Rasagilin beträgt) die Aktivitäten von: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 und CYP4A. Diese Ergebnisse zeigen, dass die therapeutischen Konzentrationen von Rasagilin wahrscheinlich keine klinisch signifikanten Auswirkungen auf Substrate dieser Enzyme haben. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Entacapon erhöhte die Clearance von oralem Rasagilin um 28%. Rasagilin kann ohne Tyraminbeschränkung in der Nahrung sicher angewendet werden.

Preis

Ralago, Preis 100% PLN 46,98

Das Präparat enthält die Substanz: Rasagilin